Цефазолин

Цефазолин — цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Фармакологическое действие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам. Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика.
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов. При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения — около 2 часов).

Показания к применению:
Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
— пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
— перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
— инфекций мочевыводящих путей;
— инфекций кожи и мягких тканей;
— инфекций костно-суставного аппарата.

Способ применения:
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (0.5 — 1, 0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5 -1, 0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5 — 1, 0 г каждые 6-8 часов. При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6-8 часов. Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (максимальная доза).При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0, 5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
— при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза препарата при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 25-0, 5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0, 5-1, 25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);
— при азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 125-0, 25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции — 0, 25 — 0, 6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);
— при азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции — 150 — 400 г каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);
— при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37, 5-75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции — 75 — 200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа. Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени.У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность больного к препаратам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.

Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Передозировка:
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0, 5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.

Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.

О возможности приобретения данного препарата можно узнать в ветеринарной аптеке Центра «Зоовет».

Цефазолин (Cefazolin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, кристаллический; растворитель — прозрачная, бесцветная жидкость, без запаха.

Растворитель: вода д/и — 5 мл.

1 г — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем амп. 5 мл (1 шт.) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
1 г — Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем амп. 5 мл (1 шт.) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг C max в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T 1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени — путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г C max в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T 1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания активных веществ препарата Цефазолин

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения — 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Максимальная доза: 6 г/сут.

Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях — отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек.

Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Проникает через плацентарный барьер.

В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.

Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Цефазолин-АКОС (Cefazolin-AKOS)

Действующее вещество:

Содержание

• 3D-изображения
• Состав и форма выпуска
• Характеристика
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика

• Показания препарата Цефазолин-АКОС
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности
• Особые указания
• Производитель
• Условия хранения препарата Цефазолин-АКОС
• Срок годности препарата Цефазолин-АКОС
• Инструкция по медицинскому применению

• Цены в аптеках

Фармакологическая группа

• Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A40 Стрептококковая септицемия
• A41.9 Септицемия неуточненная
• A46 Рожа
• A53.9 Сифилис неуточненный
• H60 Наружный отит
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• H70 Мастоидит и родственные состояния
• I33 Острый и подострый эндокардит
• J01 Острый синусит
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J04 Острый ларингит и трахеит
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
• J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J86 Пиоторакс
• K65 Перитонит
• K81.9 Холецистит неуточненный
• K83.0 Холангит
• L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• L03 Флегмона
• L08.0 Пиодермия
• M00-M03 Инфекционные артропатии
• M86 Остеомиелит
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N61 Воспалительные болезни молочной железы
• N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
• R09.1 Плеврит
• T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

3D-изображения

Состав и форма выпуска

во флаконах по 9, 10, 20 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов.

во флаконах по 9, 10, 20 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов.

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Характеристика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального введения.

Фармакологическое действие

Подавляет биосинтез клеточной стенки бактерий, оказывает бактерицидное действие.

Фармакодинамика

Имеет широкий спектр антимикробного действия. активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Устойчивы — индолположительные штаммы протея, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробные микроорганизмы, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 и 1000 мг C_max достигается соответственно через 2 и 1 ч и составляет 38 и 64 мкг/мл; после в/в введения в дозе 1000 мг C_max достигается в конце инфузии и составляет 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%. T_1/2 при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч; при нарушении функции почек — 20–40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 1000 и 4000 мкг/мл соответственно.

Показания препарата Цефазолин-АКОС

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчных путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея и другие заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Профилактика хирургических инфекций в пред- и постоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам), беременность и лактация, детский возраст, до 1 г (безопасность применения не установлена).

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина крови).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидомикоз ( в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина.

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (струйно и капельно). Взрослые. Средняя суточная доза — 1 г, кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г), кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции — 1 г за 30 мин до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после нее.

При нарушении функции почек необходимо изменение режима дозирования. При Cl креатинина 55 мл/мин и более или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, — следует вводить полную дозу. При Cl креатинина 54–35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3–1,6 мг% , — следует вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч. При Cl креатинина 34–11 мл/мин или содержании креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч. При Cl креатинина 10 мл/мин и менее или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более — 1/2 средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной.

Детям. Средняя суточная доза — 25–50 мг/кг/сут, при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг/сут (суточная доза вводится за 3–4 введения). При нарушении функции почек необходимо изменение режима дозирования. При Cl креатинина 70–40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы с интервалом 12 ч. При Cl креатинина 40–20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. При Cl креатинина 20–5 мл/мин — 10% средней дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной.

Для в/м введения раствор антибиотика готовят ex tempore; 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 2,5 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Флаконы энергично встряхивают до полного растворения порошка.

Меры предосторожности

Перед применением следует определить чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг цефазолина.

Особые указания

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения возможно появление ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ , особенно колита.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения препарата Цефазолин-АКОС

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Цефазолин-АКОС

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.