Через сколько начинает действовать Азитромицин

Азитромицин

Фармдействие

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, TCmax — 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения — 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакоки-нетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Показания

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями:
фарингит,
тонзиллит,
синусит,
средний отит;
инфекции нижних отделов дыхательных путей:
пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической),
бронхит;
инфекции кожи и мягких тканей:
угри обыкновенные (средняя ст. тяжести),
рожа,
импетиго,
вторично инфицированные дерматозы;
инфекции мочевыводящих путей:
гонорейный и негонорейный уретрит,
цервицит;
болезнь Лайма (начальная стадия — erythema migrans).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг — капсулы, таблетки; до 6 мес — суспензия для приема внутрь: эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Беременность, аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), печеночная и/или почечная недостаточность.

Дозирование

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
Угри обыкновенные — 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0.5 г/ сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
При болезни Лайма — для лечения I ст. (erythema migrans) — 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г). Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2 по 5 день. При лечении пневмонии — в/в, 0.5 г один раз в сутки, в течение не менее 2 дней, в последующем — внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс — 7-10 дней. При инфекциях малого таза — в/в, 0.5 г однократно, в последующем — внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс — 7 дней.
Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики клинических и лабораторных показателей.
Правила приготовления раствора для в/в введения: 0.5 г развести в 4.8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения. Для в/в инфузии: 0.5 г развести 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в течение 1 ч).

Читайте также:  Что показывает рентген легких и бронхов

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь — диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; кроме того, у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении — бронхоспазм (1% и менее).
Местные реакции: при в/в введении — боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей — конъюнктивит; изменение вкуса (1% и менее).
Передозировка. Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Взаимодействие

Антациды (Al3+ и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Не связывается с ферментами цитохрома P450 и в отличие от макролидов, не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС), однако, при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось. Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Читайте также:  ПДК метана и симптомы отравления природным газом, действие метана на организм человека, первая помощ

Антибиотик Вертекс Азитромицин 500 мг — отзыв

Аналоги

«Азитромицин» имеет большое количество аналогов с тем же действующим веществом и дозировками, это могут быть как уколы, так и таблетки. По отзывам врачей, можно выделить следующие подходящие препараты:

  • «Азикар»;
  • «Сумамед»;
  • «Зитролид»;
  • «Хемомицин»;
  • «Экомед»;
  • «Сумамецин».

Сравнимы по спектру действия также препараты из группы макролидов «Джозамицин», «Эритромицин», «Кларитромицин».

«Азитромицин» — популярный и эффективный препарат для лечения инфекционных заболеваний кожи, подкожной клетчатки, мочеполовых инфекций, воспалений ЛОР-органов и дыхательных путей. Отзывы об «Азитромицине» в капсулах и таблетках указывают на малое количество осложнений приема и простые схемы.

Особые указания

Необходимо проявлять осторожность при сочетании с другими препаратами. Наиболее яркие примеры взаимодействия представлены в таблице

Таблица — Взаимодействие с лекарствами

Группа лекарств Эффект от совместного приема
Антациды Замедляют всасывание препарата «Азитромицина»
«Дигоксин» Усиливается действие «Дигоксина»
«Эрготамин» Увеличивается риск побочных реакций «Эрготамина»
— Тетрациклины
— «Хлорамфеникол»
Усиливают эффективность «Азитромицина»
Линкозамины Снижают эффективность «Азитромицина»
— «Метилпреднизолон»;
— «Бромокриптин»;
— «Карбамазепин»
Усиливается токсическое действие данных препаратов

Также замедляют всасывание «Азитромицина» алкоголь и любая еда.

Инструкция и способ по применению Азитромицина

В каждой клинической ситуации схема приема «Азитромицина» и необходимые комбинации с другими препаратами устанавливает врач. Стандартные варианты назначения представлены в таблице.

Таблица — Дозировка «Азитромицина» при различных патологиях

Заболевание Схема приема
Инфекции дыхательных путей По 500 мг 1 раз в сутки 3 дня
Инфекции кожи и подлежащих тканей, болезнь Лайма — В первый день 1 г однократно;
— со второго по пятый дни по 500 мг 1 раз в сутки
Мочеполовые инфекции и гинекологические заболевания — 1 г однократно;
— можно повторить курс через 7 дней
Заболевания ЖКТ По 1 г раз в сутки 3 дня
Акушерские патологии — 1 г однократно;
— в более сложных случаях: по 500 мг 7-10 дней

Выпускается препарат в виде капсул по 250 мг и 500 мг, а также в виде таблеток по 125, 500 мг. Существует детская форма — порошок для приготовления суспензии «Азитромицина».

Препарат принимается внутрь за один час до еды или через два часа после. Запивается небольшим количеством чистой негазированной воды. Нельзя сочетать прием с антацидными средствами, так как эффективность «Азитромицина» снижается. Если случайно пропущена таблетка/капсула, следует как можно быстрее осуществить прием. Очередную порцию лекарства принимать не ранее, чем через сутки.

Состав и принцип действия

«Азитромицин» относится к группе азалидов, в составе содержит одноименное действующее вещество. Обладает высокой биодоступностью, при попадании в организм уже через три часа достигает максимальных концентраций в крови. В спектр действия «Азитромицина» попадают следующие микроорганизмы:

  • стрептококки, стафилококки — «отвечают» за все гнойные воспалительные процессы;
  • бордетеллы, легионеллы — вызывают инфекции дыхательных путей;
  • кампилобактер, хеликобактер — вызывают заболевания ЖКТ;
  • гонококки — вызывают гонорею;
  • гарднереллы — провоцируют бактериальный вагиноз;
  • ИППП — инфекции, передающиеся половым путем: хламидии, микоплазмы и уреаплазмы, трихомонады;
  • бактериоды — анаэробные бактерии.

«Азитромицин» распределяется по всему организму. Но наибольшие его концентрации наблюдаются в следующих тканях:

  • дыхательные пути;
  • половые органы;
  • мочевыводящая система;
  • кожа и подлежащие ткани.

Поэтому чаще всего препарат назначается для терапии заболеваний, связанных с поражением данных органов и тканей

Важной особенностью «Азитромицина» является его способность к внутриклеточному накоплению. Некоторые патогенные микроорганизмы проводят основную часть жизненного цикла именно внутри клеточных структур, куда могут «добраться» не все лекарства

Это уникальное свойство микробов приводит к хронической их персистенции (постоянному «проживанию») в организме. «Азитромицин» проникает в лизосомы (элементы клеток) и фагоциты, которые накапливаются в очаге воспаления, уничтожая патогенов там.

«Азитромицин» имеет длительный период бактерицидного действия — до семи-десяти суток. Поэтому во время лечения препаратом достаточно однократного приема на курс.

Когда используется

Азитромицин как принимать взрослым и сколько действует? Оптимально назначать лекарство после определения чувствительности к нему и только по показаниям. Самостоятельный бесконтрольный прием приводит к появлению устойчивости патогенов. От чего помогает препарат? Применение таблеток «Азитромицина» 500 мг, обоснованно в следующих случаях:

  • инфекции дыхательных путей — бронхит, пневмония;
  • воспаление ЛОР-органов — синуситы (фронтиты, гаймориты), отиты, фарингиты, тонзиллиты (ангина);
  • воспаление кожи и лимфоузлов — импетиго, рожистое воспаление, вторичное инфицирование при наличии очага рядом;
  • половые инфекции — хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз, трихомониаз, гонорея, сифилис;
  • заболевания ЖКТ — в том случае, если они связаны с инфицированием Helicobacter pillory;
  • инфекции мочевыводящих путей — цистит, уретрит, пиелонефрит, а также простатит;
  • другие недуги — скарлатина, боррелиоз, коклюш, бактериальные кишечные инфекции.

В акушерстве и гинекологии

В гинекологической и акушерской практике, помимо лечения «Азитромицином» ИППП препарат используется в следующих случаях:

  • для профилактики осложнений после абортов, выскабливаний;
  • после выполнения гистероскопий, лапароскопий;
  • при лечении бартолинита и воспаления кисты бартолиновой железы;
  • для лечения цервицитов, эндометритов, аднекситов.

Показания к применению «Азитромицина» беременным:

  • при многоводии и маловодии;
  • при задержке роста плода;
  • при подозрении на внутриутробное инфицирование;
  • при преждевременном излитии вод;
  • при гидроцефалии у ребенка по результатам УЗИ.

После родов препарат может назначаться для профилактики гнойно-септических осложнений, если проводились дополнительные манипуляции. Например, выскабливание матки, ручное отделения последа. Также антибиотик прописывают после кесарева сечения, при послеродовом эндометрите, при лактационных маститах.

Может привести к смерти: Франция сообщила о результатах первого испытания лекарства от коронавируса

23 марта 2020 16:43

Ростовская область, 23 марта 2020. DON24.RU. Французские ученые сообщили об успешных результатах клинического исследования действия комбинации двух существующих лекарственных препаратов — гидроксихлорохина и азитромицина — против коронавируса. Об этом сообщает International Journal of Antimicrobial Agents. Для справки, гидроксихлорин — это противомалярийный препарат, а азитромицин — антибиотик с широкой противовирусной активностью. Но некоторые медики утверждают, что это сочетание может привести к смерти.

В исследовании принимали участие 36 взрослых пациентов с разной выраженностью симптомов COVID-19. Из них 16 человек отказались принимать новые препараты и продолжили, как и раньше, получать симптоматическое лечение вкупе с антибиотиками. Эти люди составили контрольную группу. Другие 14 пациентов в течение 10 дней принимали по 200 мг сульфата гидроксихлорина 3 раза в день. А еще 6 человек вместе с ним получали первые два дня по 500 миллиграммов азитромицина в день, а затем, в течение еще четырех дней, — по 250 миллиграммов.

Все шестеро пациентов, принимавших одновременно гидроксихлорин и азитромицин, хорошо переносили такую комбинацию лекарств, и уже на пятый день все их тесты на коронавирус показали отрицательный результат. Впоследствии, при повторном тестировании, он был подтвержден. Это значит, что за пять дней регулярного приема препаратов больные полностью вылечились.

При этом, у пациентов, принимавших только гидоксихлорин, также наблюдались улучшения, но незначительные. А одна пациентка из этой группы, так и не излечившаяся на восьмой день исследования, начала тоже принимать азитромицин. В результате, на девятый день исследования ее тест на COVID-19 тоже показал отрицательный результат.

Ученые отмечают, что тестовая группа была очень маленькой, а потому для подтверждения результатов нужно провести более масштабные испытания. Но даже полученные в этом эксперименте данные сильно обнадеживают медиков.

Тем временем директор Института молекулярной биологии Национального института здоровья Университета Филиппин Эдсел Салвана оптимизма французских коллег не разделяет. Он написал в Twitter сообщение, согласно которому прием этих препаратов влияет на сердечный ритм и может вызвать смерть в случае приема совместно с другими препаратами или при заболеваниях сердца. Специалист призвал не использовать эти лекарства, пока их эффективность против коронавируса не будет полностью доказана. А если и будет, то принимать их необходимо строго под наблюдением врача.

Напомним, что ранее специалистам НИИ гриппа имени Смородинцева удалось полностью расшифровать геном коронавируса COVID-19.

Ссылка на основную публикацию
Через сколько должна пройти желтушка у новорожденных
Желтуха у новорожденных: когда должна пройти? Физиологическая желтуха – это нормальное состояние новорожденного в период адаптации к новым окружающим условиям....
Чем полоскать рот при воспалении десны в домашних условиях
Лечение десен в домашних условиях Но помните, что не всегда с проблемой можно справиться самостоятельно, поэтому визит в клинику все-таки...
Чем полоскать рот при зубной боли в домашних условиях, народные рецепты растворов для полоскания
Чем полоскать зуб при боли и воспалении десны Лишь малый процент людей за свою жизнь не сталкивался с проблемой боли...
Через сколько марихуана выводится из организма содержание в моче и крови
Тестирование на наркотики для частных лиц Точная диагностикав собственной лаборатории Какие факторы влияют на скорость выведения наркотика? Наркотики оставляют в...
Adblock detector