Экозитрин; инструкция по применению, описание

Полная инструкция к экозитрину с аналогами и отзывами

Экозитрин относится к антибактериальным препаратам макролидного ряда . Он обладает несколькими преимуществами, такими как:

  • хорошие показатели биодоступности и распределения в тканях;
  • хорошая переносимость и низкая частота побочных эффектов;
  • способность оказывать подавляющее действие на вне- и внутриклеточные возбудители самых распространенных инфекций.

Инструкция по применению Экозитрина

В инструкции по приему Экозитрина указано все, что необходимо знать о показаниях, противопоказаниях, возможном побочном действии лекарства. Пациент может всегда сам изучить ее, но при выборе того или иного медикамента обязательна консультация с врачом. Только специалист может оценить все факторы при назначении препарата.

Антибиотик или нет?

Экозитрин – это антибиотик класса макролидов, состоящий из антибиотика и лактулозы. Благодаря входящей в состав лактулозе, снижается риск развития дисбактериоза кишечника (в кишечник доставляются пребиотические дозы лактулозы стимулирующие рост и размножение основных компонентов нормальной микрофлоры кишечника).

Фармакологическая группа

Препарат Экозитрин, вернее его активный компонент – кларитромицин, относится к полусинтетическим антибиотикам макролидного ряда. Оказывает бактерицидное действие против анаэробных и аэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий и микобактериальных инфекций. Препарат эффективен при стафилококковых, стрептококковых, микоплазменных, хламидийных инфекций, гонококов, моракселл, спирохет, микобактерий, кампилобактерий и т.д.

Состав экозитрин

Основное действующее вещество – кларитромицин.

В таблетке содержатся следующие компоненты:

  • Кларитромицин в дозе 250 или 500 мг;
  • дополнительные компоненты – лактулоза, повидон К-25, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, тальк, полакрилин калия.
  • оболочка – тальк, диоксид титана, гипромеллоза, макрогол-400, красящее вещество азорубин.

Форма выпуска экозитрин

Препарат выпускается в таблетированной форме, каждую таблетку покрывает кишечнорастворимая пленочная облатка розового цвета. Форма таблетки – капсуловидная, двояковыпуклая.

Поставляется нескольких вариантах:

  • в блистерах по 4, 5, 7, 10 штук, по одной или два блистера в картонной пачке.
  • в банках из полимера или флаконах, в каждой таре по 4, 5, 7, 10, 14 таблеток, флакон или банка дополнительно упаковываются в картонную коробку.

Рецепт Экозитрин на латинском языке

Rp.: Ecozitrini 500 mg.

S. По 1 таб. дважды в день.

Показания к применению Экозитрина – от чего помогают таблетки

Взрослым пациентам препарат назначают в следующих случаях, при: фарингите, тонзиллите, острой форме гайморита, хроническом бронхите в обостренном состоянии, внебольничной пневмонии, неосложненных формах инфекций кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки, консервативном лечении и профилактике диссеминированной инфекции, возбудителем которой являются микобактерии.

В комбинированных схемах лечения с Амоксициллином и Омепразолом при инфекциях, возбудителем которых является Helicobacter, в том числе при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

В детском возрасте до 12 лет Экозитрин не применяют. Детям младше 12-ти лет препараты кларитромицина назначают в суспензии (суспензия может применяться для лечения фарингита, тонзиллита, внебольничной пневмонии, острого гайморита, воспаления легких, средней тяжести инфекций кожи и подкожной клетчатки, микобактериальных инфекций, при остром течении отита среднего уха).

Противопоказания Экозитрина

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата является основой для отмены.

Кроме того существуют еще несколько противопоказаний:

  • порфириновая болезнь;
  • грудное вскармливание и беременность;
  • возраст до 12 лет для таблетированной формы;
  • наличие аритмии или тахикардии желудочков сердца, удлинение интервала QT;
  • непереносимость лактозы, нарушение всасываемости глюкозо-галактозных веществ;
  • нельзя одновременно принимать ловастатин, симвастатин, медозалам (переорально), колхицин с кларитромицином пациентам с нарушением функционирования печени или почек, которые принимают ингибиторы Р-гликопротеина или изоферментов CYP3A4;
  • если в анамнезе была желтуха или гепатит от лечения кларитромицином;
  • миастения;
  • совместное применение с алкалоидами спорыньи;
  • тяжелая форма печеночной и почечной патологии, гипокалиемия.

Дозировка, как принимать Экозитрин

Принимают антибиотик перорально, целиком, не разжевывая и не разделяя таблетку, запивая достаточным количеством воды.

Пища замедляет всасывание, поэтому пить Экозитрин нужно за полчаса до еды.

Заболевание Дозировка
Фарингит и тонзилит По 250 мг 2 раза в день, курсом 10 дней.
Острое течение гайморита По 500 мг каждые 12 часов, терапию продолжают в течение 14 дней.
Хронический бронхит Для возбудителей Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae – по 500 мг каждые 12 часов, курсом терапии от 7 до 14 дней.
Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumonia – 250 мг дважды в сутки, пьют от недели до двух недель.
Внебольничная пневмония В дозе 500 мг дважды в день, курс лечения 7-14 дней, в зависимости от выявленного возбудителя.
Неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки Принимают по 250 мг два раза в день, через равные промежутки времени, 7-14 дней.
Микобактериальные инфекции По 500 мг 2 раза в сутки.
Длительность терапии – от 6 и более месяцев.
При комбинации трех препаратов Кларитромицин – 500 мг, Лансопразол – 30 мг, Амоксициллин – 1000 мг, все принимать перорально дважды в сутки, курсом от одной до двух недель.
Комбинированная схема терапии двух препаратов Кларитромицин 500 мг трижды в сутки, Омепразол – 40 мг/сутки в течение двух недель.
При хронической почечной недостаточности Дозировку корректируют, снижая в 2 раза, либо увеличивая интервалы между приемами.

Побочные действия и эффекты Экозитрина

При приеме кларитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты, которые особым образом отражаются на органах и системах жизнедеятельности больного.

ЦНС – головные боли, состояние головокружения, отсутствие сна, паталогические сновидения, судорожные и депрессивные проявления, тремор, возможны галлюцинации, дезориентация в пространстве, сонное или беспокойное состояние, спутанное сознание, сильное потоотделение, анорексия, астения, ощущение озноба, повышенная утомляемость.

Сердце – тахикардия, мерцание или трепетание желудочков.

Система пищеварения – изжога, рвотные позывы, гастрит, ухудшение аппетита, гастралгия, понос, стоматиты, глоссит, кандидоз слизистых, язык и зубы могут менять цвет, ощущение сухости во рту, острое воспаление поджелудочной железы, изменение трансаминаз в сторону увеличения, затруднение оттока желчи (желтуха, гепатит). Редко проявляется – колит с фиброзными бляшками, печеночная недостаточность, запор.

Органы чувств – ощущение шума и звона в ушах, вертиго, изменение вкусовых предпочтений, нарушение обоняния.

Кожа – акне, рожистое воспаление кожных покровов, шелушение в области кожных складок.

Костно-мышечная система – миалгия, миопатия, болевые ощущения в грудине.

Органы кроветворения – кровотечения, кровоизлияния, образование тромбов, снижение количества тромбоцитов.

Почки – острое или хроническое воспаление, почечная недостаточность.

Аллергические проявления – кожные высыпания, болезненный зуд, крапивница, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции, геморрагическое воспаление кожи.

При получении результатов лабораторных исследований обнаруживают: повышение концентраций билирубина в крови, снижение сахара в крови, цвет мочи может меняться, снижение количества нейтрофилов, повышение числа эозинофилов.

Одним из неприятных побочных эффектов, который исключает применение Экозитрина повторно – это развитие резистентности микроорганизмов к действию препарата.

Экозитрин при беременности и грудном вскармливании

Безопасность воздействия антибиотика в период беременности не установлена достоверно, в первом триместре особенно следует исключить применение сильнодействующих лекарственных средств. Прием возможен, если нет возможности провести лечение более безопасным лекарственным средством или заболевание несет более серьезную угрозу здоровья матери, чем риск для развития плода.

Если антибактериальная терапия проводится во время лактации, необходимо временно прекратить грудное вскармливание.

Совместимость Экозитрин с алкоголем

Экозитрин как и любой антибактериальный препарат категорически не совместим с алкогольными напитками и может вызвать сильнейшие аллергические реакции, бронхоспазм и оказать разрушающее действие на печень больного.

Аналоги Экозитрина

Официально зарегистрированные антибиотики с единственным действующим компонентом кларитромицин, это:

  • Клабакс,
  • Кларбакт,
  • Кларитромицин-верте,
  • Кларитромицин зентива,
  • Киспар,
  • Бактикап,
  • Зимбактар,
  • Клацид,
  • Фромилид.

Перед выбором аналога следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Что лучше, Клацид и Экозитрин?

Из всех аналогов с действующим веществом кларитромицин препарат Клацид, выпускаемый компанией Эббот, является самым эффективным, так как отступления от оригинального состава при его производстве не допускаются. Показания и противопоказания идентичны.

Читайте также:  Витамины для детей купить в Москве по цене от 179 рублей, заказать витамины для подростков и детей в

Поэтому полный аналог Экозитрин – это Клацид.

Что лучше, Кларитромицин или Экозитрин

Экозитрин – это торговое наименование лекарственного средства, производимого отечественной фирмой АВВА РУС. Действующее вещество у препаратов одинаковое, соответственно, и действие на организм тоже.

Отзывы врачей об экозитрине

Отзывы от применения препарата в основном положительные, отмечают его высокую эффективность и быстрое действие, при этом низкие показатели токсичности и низкую частоту побочных эффектов.

Экозитрин – это эффективный антибиотик, который оказывает выраженное антибактериальное воздействие при минимальном угнетении микрофлоры кишечника.

Экозитрин в Москве

Экозитрин Инструкция по применению

  • Цена на Экозитрин от 0.00 руб. в Москве
  • Купить Экозитрин в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Экозитрин в 658 аптек

Экозитрин

Наименование производителя

Страна

Общее описание

Полусинтетический антибиотик группы макролидов

Форма выпуска и упаковка

7 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500мг — 10 шт в уп.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500мг — 14 шт в уп.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Описание

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне — и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства следующих микроорганизмов доказана in vitro и в клинической практике — аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Micobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Активность кларитромицина in vitro — аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C,F,G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Микробиологически активный метаболит кларитромицина — 14-гидроксикларитромицин вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину резистентны к кларитромицину.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Фармокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг — 50%.

Связь с белками плазмы — 65-75%. После однократного приема регистрируется 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения Cmax при приеме 250 мг — 2-3 ч.

После приема внутрь 20-30% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приеме по 250 мг/сут Css неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T1/2 — 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; T1/2 — 4,8-5 и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень антибиотика в плазме крови).

Выделяется почками и кишечником (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, кишечником — 40,2 и 29,1% соответственно.

При нарушении функции почек отмечается увеличение ТCmax, Cmax и AUC кларитромицина и его метаболита.

Особые условия

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с кларитромицином рекомендуется контролировать концентрации в плазме крови теофиллина, карбамазепина, дигоксина, ловастатина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина и алкалоидов спорыньи.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Использование в педиатрии

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.

Состав

Кларитромицин 250мг; вспомогательные в-ва: лактулоза, повидон к25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, полакрилин калия

вспомогательные в-ва: лактулоза, повидон к25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, полакрилин калия

Показания

-обострение хронического бронхита;

-неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;

-диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Взрослым в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки.

-острый средний отит;

-неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;

-диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Противопоказания

Тяжелая недостаточность функции печени, гепатит (в анамнезе), порфирия, I триместр беременности, одновременное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом, пимозидом, повышенная чувствительность к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Способы применения

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, «кошмарные» сновидения, судороги, депрессия; дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный колит, печеночночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, увеличение интревала QT на ЭКГ.

Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия), в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.

Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме кларитромицина и лекарственных средств, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты.

Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи; алпразоламом, мидазоламом, триазоламом.

Назначают с осторожностью с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпредниозолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, а также фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450). Необходима коррекция дозы лекарственного средства и контроль концентрации в крови.

При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, увеличение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию в т.ч. типа «пируэт» и фибрилляцию желудочков.

При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС).

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают уровень кларитромицина в плазме и ослабляют терапевтический эффект последнего, и, вместе с тем, увеличивая уровень 14-гидроксикларитромицина. При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18%, соответственно. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.

При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Cmax на 31 %, Css на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекции дозы: при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при КК менее 30 мл/мин на 75%. Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут.

Читайте также:  Колебания атмосферного давления и самочувствие

При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих лекарственных средств.

Кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин). Возможно развитие рабдомиолиза у пациентов, принимающих эти препараты совместно.

При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Cmax, AUC и T1/2 омепразола на 30%, 89% и 34% соответственно. Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч составляло 5,2 при приеме только омепразола и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.

При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы-5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. Может потребоваться уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При совместном применениии кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке.

При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор CYP3A).

При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина и мидазолама и других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A (триазолам и алпразолам). При применении мидазолама (в/в) и кларитромицина может потребоваться корректировка дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом). При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий).

Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ-инфицированных детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином.

При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.

При совместном приеме кларитромицина и интраконазола возможно обоюдное увеличение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлиннения фармакологических эффектов этих лекарственных средств.

При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих двух лекарственных средств в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, корректировка дозы не требуется.

При совместном приеме с верапамилом возможно снижение артериального давления, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз.

Передозировка

Симптомы: абдоминальня боль, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.

Экозитрин таблетки : инструкция по применению

Описание

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: кларитромицин — 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: лактулоза, повидон-К25, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, полакрилин калия;

оболочка: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол-4000, краситель азорубин (El 22).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATX: J01FA09.

Фармакодинамика. Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне — и внутриклеточных возбудителей. Активность кларитромицина доказана in vitro в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter Pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.

Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Микробиологически активный метаболит кларитромицина — 14-гидроксикларитромицин в два раза активнее исходного соединения в отношении к Haemophilus influenzae.

Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Фармакокинетика.

Препарат быстро абсорбируется в ЖКТ. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг — 50 %. Связь с белками плазмы — 65-75 %. После однократного приема регистрируется два пика максимальной концентрации (Сmах). Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме 250 мг — 2-3 ч.

После приема внутрь 20-30 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приеме по 250 мг/сут. равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 3-4 и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 4,8-5 и 6,9-8,7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень антибиотика в плазме крови).

Выделяется почками и кишечником (20-30 % — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, кишечником -40,2 и 29,1 %, соответственно.

Нарушения функции печени:

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесный уровень концентрации 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых людей.

Нарушение функции почек:

При нарушении функции почек отмечается увеличение ТСmах, Сmах и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и его метаболита.

Пациенты пожилого возраста:

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и его 14-гидрокси (14-ОН) метаболита в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациента.

Показания к применению

Экозитрин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами, у взрослых и детей старше 12 лет:

инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит) и придаточных пазух носа (синусит);

Инфекции нижних дыхательных путей: (бронхит, бактериальная пневмония и атипичная пневмония);

неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки: импетиго, рожа, фолликулит, эризипелоид и инфицированные раны;

острые и хронические инфекции в стоматологии;

распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterirum avium и Mycobacterium intracellulare;

локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii;

эрадикация Helicobacter Pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки с составе комбинированной терапии.

Необходимо принимать во внимание официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способ применения и дозировка

Рекомендованная доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 таблетка 250 мг каждые 12 часов.

Читайте также:  Боль под левой грудью у женщин что находится и может колоть слева в грудине

В случае тяжелых инфекций доза может быть увеличена до 500 мг каждые 12 часов.

Обычная продолжительность лечения составляет 5-14 дней, за исключением лечения внебольничной пневмонии и синусита, требующих 6-14 дней терапии.

Принимать внутрь, таблетки глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность кларитромицина.

В случае пропуска очередного приема лекарственного средства не следует принимать двойной дозы с целью восполнения пропущенной. Лечение следует продолжать, придерживаясь рекомендаций врача.

Для лечения инфекций в стоматологии рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 12 часов с продолжительностью 5 дней.

У пациентов с микобактериальной инфекцией начальная доза составляет 500 мг дважды в день. Если в течение 3-4 недель не наблюдается клиническое улучшение или отсутствуют бактериологические доказательства эффективности антибиотикотерапии, суточная доза может быть увеличена до 1000 мг два раза в день.

При лечении диссеминированной инфекции, вызванной микобактериями Mycobacterium avium Complex, у больных СПИДом рекомендуется продолжать лечение до достижения микробиологического или клинического эффекта по усмотрению лечащего врача. Кларитромицин следует использовать в сочетании с другими антибактериальными препаратами.

Режимы дозирования для эрадикации Helicobacter Pylori:

Кларитромицин 500 мг дважды в день в сочетании с омепразолом 20 мг ежедневно и амоксициллином 1000 мг два раза в день в течение 7-10 дней.

Кларитромицин 500 мг дважды в день в сочетании с ланзопразолом 30 мг дважды в день и амоксициллином 1000 мг два раза в день в течение 10 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек, когда клиренс креатинина менее 30 мл/мин, доза должна быть уменьшена вдвое, например, 250 мг один раз в день или 250 мг два раза в день при тяжелых инфекциях.

Курс приема не должен превышать 14 дней.

Побочное действие

Кларитромицин обычно хорошо переносится.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочных реакций, не указанных в листке-вкладыше, следует немедленно обратиться к лечащему врачу

Инфекции и инвазии: кандидоз, инфекции влагалища.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Нарушения психики: бессонница, кошмарные сновидения, тревожность, депрессия, психотические расстройства, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания, мания.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение/потеря вкусовой чувствительности, парестезии, паросмия, аносмия, головокружение, сонливость, тремор, судороги.

Со стороны пищеварительной и гепатобилиарной систем: возможно развитие таких побочных эффектов как тошнота, рвота, диспепсия, гастралгия, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, вздутие живота, метеоризм, запор, отрыжка, сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, анорексия, снижение аппетита, острый панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, гепатит, гепатоцеллюлярная и холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, печеночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Со стороны органов чувств: ухудшение слуха, шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия), в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, рабдомиолиз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АЛТ, ACT, ГГТ в крови, изменение цвета мочи, увеличение протромбинового времени, гипогликемия, МНО.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, гипергидроз, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, угри, DRESS-синдром (характеризующийся развитием сыпи, лихорадки, эозинофилии и системными проявлениями).

Общие расстройства: недомогание, усталость, боль в груди, озноб.

Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

При возникновении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в листке-вкладыше, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к макролидам или любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы). Противопоказано одновременное применение кларитромицина с астемизолом, цизапридом. Противопоказан совместный прием кларитромицина с пимозидом и терфенадином, что может привести к удлинению интервала QТ и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа «пируэт».); с тикагрелором или ранолазином; алкалоидами спорыньи (эрготамином или дигидроэрготамином) из-за развития эрготоксичности; с мидазоламом для перорального применения (см. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Противопоказано назначать кларитромицин пациентам, имеющим в анамнезе удлинение интервала ОТ или желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности» и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»),

Кларитромицин не следует принимать одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом СYР3А4 (ловастатин и симвастатин) из-за повышенного риска развития миопатии, включая рабдомиолиз (см. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Кларитромицин не рекомендуется назначать пациентам с:

гипокалиемией (удлинение интервала QТ);

тяжелой печеночной недостаточностью, сопровождающейся почечной недо статочностью;

Как и другие сильнодействующие ингибиторы СYР3А4, кларитромицин не следует использовать у пациентов, которые принимают колхицин.

Передозировка

В случае приема высоких доз кларитромицина могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение: при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ путем промывания желудка и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на концентрацию кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Меры предосторожности

Применение любой антибиотикотерапии, в т.ч. и кларитромицином, для лечения инфекций Helicobacter Pylori может вызвать появление резистентных штаммов.

Кларитромицин не следует назначать беременным женщинам без тщательного рассмотрения соотношения риск / польза, особенно в течение первого триместра беременности (см. раздел «Применение при беременности и лактации»).

Длительное применение кларитромицина может вызвать возникновение резистентных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует отменить применение кларитромицина и назначить соответствующую терапию.

С осторожность следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

При применении кларитромицина были зарегистрированы случаи нарушения функции печени, включая повышение уровня печеночных ферментов, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без. Эти серьезные нарушения функции печени, обычно, носят обратимый характер. В некоторых случаях сообщалось о печеночной недостаточности с летальным исходом, которые, в основном, были связаны с серьезными сопутствующими заболеваниями или сопутствующим лечением.

Пациенту немедленно следует прекратить применение кларитромицина и обратиться к врачу при возникновении таких признаков и симптомов гепатита, как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боли в животе.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая кларитромицин, были зарегистрированы случаи развития псевдомембранозного колита средней или тяжелой степени.

Также были зарегистрированы случаи возникновения антибиотик-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD) с последующим развитием колита и летальным исходом.

Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную микрофлору кишечника, что может привести к чрезмерному росту Clostridium difficile. При возникновении диареи после применения кларитромицина следует исключить CDAD. У таких пациентов необходимо тщательно собрать анамнез, поскольку развитие диареи, вызванной Clostridium difficile, может наблюдаться и спустя два месяца после применения антибактериальных препаратов.

Кларитромицин метаболизируется и выводится печенью и почками, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек, особенно у лиц пожилого возраста (старше 65 лет).

Результаты постмаркетинговых исследований свидетельствуют о развитии колхициновой токсичности, в том числе с летальным исходом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), при совместном применении колхицина и кларитромицина, особенно у пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

С осторожностью следует применять одновременно кларитромицин и триазолобензодиазепины, такие как, триазолам, мидазолам для инъекций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Следует соблюдать осторожность при совместном применении кларитромицина и других ототоксичных лекарственных средств, особенно аминогликозидов. Рекомендуется периодический мониторинг слуховых и вестибулярных функций во время и после лечения. Из-за риска удлинения интервала QT следует с осторожностью применять кларитромицин у пациентов с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, гипокалиемией, брадикардией (

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Ссылка на основную публикацию
Экзема у грудничков подробное описания и лечение
Экзема: как проявляется и чем лечится у детей Такое серьезное заболевание, как экзема, может развиться в любом возрасте. Ее вызывает...
Шум в ухе, причины и лечение звона в ушах
Звон в ушах и голове: причины и лечение Каждый человек ощущал в жизни тиннитус. Звон в ушах - явление нормальное...
Шум в ушах Причины и последствия ReLife
Шум в ушах: Причины и последствия Все здоровые реакции в нашем организме беззвучны. Звон или шум в ушах – это...
Экзистенциальная психология — это
../../Экзистенциальная психология глубинного общения. Уроки Джеймса Бюджентала. Часть Первая. 1.1. Часть Первая. ЭКЗИСТЕНЦИАЛЬНО-ГУМАНИСТИЧЕСКИЙ ПОДХОД: ИСТОРИЯ И ТЕОРИЯ 1.1. ИСТОРИЯ РАЗВИТИЯ...
Adblock detector