Тофизопам инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Грандаксин (Grandaxinum)

Синонимы: Тофизопам.

Фармакологическое действие. Подобно седуксену обладает транквилизируюшей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) и противосудорожного действия.

Показания к применению. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией (безразличием), пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема алкоголя).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,05-0,1 г (50-100 мг) 1-3 раза вдень.

Побочное действие. При лечении грандаксином возможно развитие повышенной возбудимости, что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что также требует отмены препарата.

Противопоказания. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата психопатоподобными нарушениями, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, при абстинентном синдроме (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема наркотического средства или алкоголя). Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных (успокаивающих, снотворных) свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным и лицам пожилого возраста.

Способ применения и дозы. Внутрь независимо от приема пиши. Лечение взрослых начинают с дозы 0,005 г (5 мг). Средняя разовая доза для взрослых -0,01-0,02 г, средняя суточная доза — 0,03-0,04 г. Высшая суточная доза — 0,06-0,07 г. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Терапевтический эффект проявляется на 8-15 сутки, после чего переходят на поддерживающее лечение в индивидуально подобранных дозах. Продолжительность курса не должна превышать 2 мес. Повторный курс можно назначать не менее чем через 3 нед.

Людям пожилого возраста и подросткам назначают 0,01-0,02 г (10-20 мг) препарата в день.

При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама — гранулы (для приготовления суспензии). Во флакон, содержащий 20 г гранул, наливают свежепрокипяченную охлажденную воду до метки, соответствующей 100 мл, и взбалтывают. Полученная суспензия сладкого вкуса, в 1 мл содержится 0,0004 г (0,4 мг) мезапама Необходимое количество мезапама отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребенка и тяжестью заболевания (1-2 года: разовая доза — 1 мг (2,5 мл), суточная — 2-3 мг (5-7,5 мл); 3-6 лет: разовая доза — 1-2 мг (2,5-5 мл), суточная — 3-6 мг (7,5-15 мл); 7-10 лет: разовая доза — 2-8 мг (5-20 мл), суточная -6-24 мг (15-60 мл).

При необходимости дозы могут быть увеличены: высшая разовая доза для детей до 6 лет может составлять 5 мг, для детей 7^10 лет — 20 мг; высшие суточные дозы — соответственно 15 и 60 мг.

При алкоголизме мезапам назначают в средних суточных дозах короткими курсами в течение 1-2 нед.

Побочное действие. В первые дни приема возможны дневная сонливость, мышечная слабость, легкие нарушения координации движений, в связи с чем лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, препарат назначают с осторожностью; в отдельных случаях наблюдаются аллергические высыпания на коже.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной патологии, миастения (мышечная слабость), беременность, индивидуальная непереносимость. Не следует назначать лицам, деятельность которых связана с быстротой и высокой точностью автоматических движений.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 50 штук; гранулы для приготовления суспензии; гранулы мезапама для детей белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл с меткой, обозначающей 100 мл. В каждой банке 20 г гранул, в которых содержится 0,04 г (40 мг) мезапама.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Грандаксин синонимы

Таблетки круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской — на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Читайте также:  Диагностика рака матки — Медицинская лаборатория СИНЭВО

Грандаксин® относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

T1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Применение при беременности и лактации

Грандаксин® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Показания

— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

— I триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Читайте также:  Таблетки Пикамилон для чего предназначены, показания к применению

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты

«Грандаксин»: аналоги и заменители, инструкция по применению, отзывы

В статье рассмотрим к препарату «Грандаксин» инструкцию и аналоги.

Он является транквилизатором, содержащим в своем составе вещество тофизопам, которое относится к производным бензодиазепина. Этот препарат выпускают в Венгрии в форме таблеток. «Грандаксин» считают дневным транквилизатором, принимаемым в первой половине дня.

В нашей стране данное лекарство появилось сравнительно недавно, но уже успело зарекомендовать себя в качестве надежного и эффективного медикамента. Врачи разных специальностей применяют этот препарат в своей лечебной практике. Этот препарат отпускают из аптек по врачебному рецепту.

Но существуют аналоги «Грандаксина», которые можно приобрести в аптеке без рецепта. Они будут представлены ниже.

Когда назначается

У «Грандаксина» достаточно много показаний и его успешно применяют для лечения следующих заболеваний:

  • Депрессивные состояния.
  • При нервозности в предменструальный период.
  • На фоне болевых ощущений в районе сердца, спровоцированных психоэмоциональным состоянием.
  • В рамках периода перехода в климактерическую фазу.
  • При неврозах и неврозоподобных состояниях, проявляющихся такими симптомами, как апатия, депрессия, навязчивые страхи и тревога.
  • Для лечения алкогольной абсистенции.
  • При состояниях, требующих анксиолитической корректировки без выраженного миорелаксирующего воздействия.

Согласно неподтвержденному мнению, «Грандаксин» в особенности эффективно работает в случае его приема женщинами, нежели мужчинами. Это, возможно, связано с тем, что большинство имеющихся показаний к назначению данного препарата являются женскими и с изменениями гормонального фона у представительниц слабого пола.

Побочные реакции

В конце статьи рассмотрим отзывы и аналоги.

Инструкция к «Грандаксину» сообщает, что дозировку данного препарата нужно подбирать с учетом индивидуальных особенностей. Медикамент рекомендуют принимать в первой половине дня. Это напрямую связано с наличием у лекарства стимулирующего воздействия, которое способно вызвать нарушения сна. Препарат назначают курсом, который подбирается доктором для каждого пациента персонально. Бесконтрольное употребление препарата или неправильно подобранное дозирование может привести к возникновению нежелательных в терапии реакций. К подобным реакциям относят:

  • Появление нарушений в работе пищеварительных органов в форме тошноты, сухости во рту, метеоризма и проблем с печенью.
  • Работа нервной системы может сопровождаться повышенной возбудимостью, а, кроме того, головной болью, нарушением сна и тому подобное. В особо тяжелых случаях возможно появление спутанности сознания. Зачастую больные могут жаловаться на бессонницу, в особенности, когда препарат принимают во второй половине дня. У пациентов, которые страдают эпилепсией, могут возникать судорожные припадки.
  • К прочим побочным реакциям относят кожный зуд аллергической природы происхождения наряду с различными высыпаниями, болезненностью в мышцах и напряжением в них.

Как показывает практика, при адекватном использовании данного лекарственного препарата достаточно редко наблюдаются побочные явления. Как правило, этот препарат очень хорошо переносится, не требуя отмены лечения. Исключение составляют реакции, связанные с непереносимостью лекарства, так как данные состояния предполагают серьезную опасность для здоровья пациента.

Аналоги «Грандаксина» побочные эффекты также провоцируют.

Противопоказания к применению

Когда нельзя применять это лекарство? Таких ситуаций, на самом деле, не так много. К ним относятся:

  • Наличие повышенной чувствительности к компонентам лекарственной формы.
  • Развитие патологических состояний, сопровождающихся повышенной нервозностью, а вместе с тем и психомоторным возбуждением или глубокой депрессией.
  • При наличии синдрома апноэ в амнезе.
  • На фоне дыхательной недостаточности на стадии декомпенсации.
  • На фоне одновременного лечения такими препаратами, как «Циклоспорин», «Такролимус» и «Сиролимус».
  • Во время вынашивания плода вначале беременности.

Как назначается препарат?

При выборе «Грандаксина» врачи, как правило, учитывают наличие тех или иных противопоказаний и принимают решение о назначении данного препарата или его замене другими лекарствами. Непосредственно перед назначением медикамента специалист проводит подробный опрос наряду с осмотром пациента. В терапии неврозов и неврозоподобных состояний в целях устранения тревожности, навязчивого страха и прочей симптоматики, кроме «Грандаксина» используют и другие лекарственные препараты. Одним из них является «Афобазол».

Далее перейдем к рассмотрению аналогов «Грандаксина».

Преимущество «Грандаксина»

Стоимость данного медикамента часто вынуждает пациентов искать ему более адекватную замену. Фармакологической промышленностью выпускается целый ряд препаратов с идентичным механизмом воздействия. Но стоит учитывать, что выбор обязательно должен быть максимально безопасным. «Грандаксин» от своих заменителей отличается следующим:

  • Этот медикамент не вызывает зависимости и привыкания у пациентов.
  • Данное лекарство не запрещено к приему для беременных, за исключением поздних сроков вынашивания.
  • «Грандаксин» не вызывает отравлений при применении в состоянии опьянения.
  • У этого медикамента слабые побочные эффекты и он переносится легко большинством пациентов.

На данные особенности стоит обязательно обратить внимание в рамках выбора лекарств, стоящих дешевле, так как они могут не обладать такими же терапевтическими эффектами.

Итак, назовем список таблеток с похожим действием, прежде всего, это «Адаптол» наряду с «Фенибутом», «Феназепамом», «Афобазолом» и «Неуролом». Это только некоторые медикаменты, способные заменить «Грандаксин». Аналоги далеко не всегда оказывают похожее воздействие. Поэтому желательно ознакомиться с их инструкцией, прежде чем делать выбор.

Чем заменить препарат?

В соответствии с инструкцией по использованию «Грандаксина», это лекарство строго противопоказано при наличии у пациентов явно выраженного психомоторного возбуждения, а кроме того, при дыхательной декомпенсированной недостаточности и в начале беременности. На фоне использования препарата с несоблюдением приведенных противопоказаний достаточно велики риски возникновения тяжелых последствий вплоть до наступления летального исхода.

Некоторые безрецептурные аналоги «Грандаксина» обладают похожим воздействием, но с менее выраженной побочной симптоматикой. К примеру, препарат «Афобазол» имеет похожее транквилизирующее воздействие, так как активное вещество у него такое же, как и у «Грандаксина». Правда, стоит «Афобазол» дороже. Еще одним аналогом является «Адаптол». Его относят к дневным транквилизаторам, этот аналог может оказаться причиной нарушения сна и повышенной нервозности. Воздействие у этого заменителя не такое сильное, к тому же данное лекарство обладает кумулятивным эффектом.

«Фенибут» является сильным седативным средством, применяемым непосредственно перед хирургическими операциями. Этот препарат вызывает весьма сильную сонливость, и производит противоположный эффект по сравнению с «Грандаксином». «Фенибут» запрещено применять при наличии апатии и непереносимости его компонентов.

Далее рассмотрим эти аналоги дешевле «Грандаксина» более подробно.

«Афобазол» и «Грандаксин»

«Афобазол» подобно «Грандаксину» относят к категории анксиолитиков. Этот препарат выпускают в таблетках и назначают, как правило, двадцатидневным курсом. Такой период нужен для достижения максимального фармакологического эффекта. Действующим веществом этого лекарства является фабомотизол. Применяют «Афобазол» при наличии тревожных расстройств, на фоне неврастении и нарушений адаптации.

Поскольку этот аналог «Грандаксина» без рецепта можно приобрести, он пользуется большой популярностью.

Подходит ли он для терапии детей?

Данный лекарственный препарат не используют в детской практике. Если сравнить воздействие «Грандаксина» и «Афобазола», то можно сделать вывод о том, что оба эти препарат производят на организм человека достаточно мягкий эффект. В большинстве случаев оба лекарства обладают неплохой эффективностью.

Продолжаем рассматривать инструкцию по применению и отзывы к аналогам «Грандаксина».

«Атаракс» и «Грандаксин»

Еще один не менее популярный аналог — это препарат «Атаракс». Это лекарство содержит в составе вещество под названием гидроксизин. Этот компонент обладает анксиолитической активностью. Выпускают «Атаракс» в двух формах, а именно в таблетках и растворе для ввода в мышцу. В отличие от того же «Афобазола и «Грандаксина» этот заменитель более ярко проявляет седативное воздействие.

Дополнительной особенностью «Атаракса» является присутствие у него ноотропных свойств, проявляющихся в концентрации внимания и улучшении памяти. Назначают данный анксиолитик при наличии внутренней эмоциональной напряженности, тревожного расстройства, соматических заболеваниях, а, кроме того, на фоне алкогольной абсистенции. «Атаракс» может быть применен и в период подготовки к хирургическим вмешательствам в рамках премедикации.

Это подтверждает инструкция к аналогу «Грандаксина».

«Фенибут» и «Грандаксин»

Порой «Грандаксин» может быть заменен лекарством аминофенилмасляной кислоты, а именно «Фенибутом». Правда, отличия между этими медикаментами достаточно существенные. «Фенибут» проявляет себя в качестве эффективного ноотропного средства. Его зачастую назначают для терапии заболеваний, которые связаны со снижением внимания, памяти и прочих функций нервной системы.

В некоторых случаях «Фенибут» можно применять для лечения тревожных расстройств и неврозов. «Фенибут» является одним из препаратов, которые разрешены и рекомендованы к использованию в педиатрии.

На самом деле, очень трудно точно сказать, какое именно из вышеперечисленных лекарств лучшее. Объединяющим преимуществом всех названных ранее лекарственных препаратов является отсутствие у них свойств, которые формируют физическую и психическую зависимость. Но, тем не менее, любые препараты, которые влияют на психику и нервную систему, должны назначаться только специалистами. Это относится к аналогам «Грандаксина».

Отзывы пациентов

Пациенты в своих отзывах указывают, что на фоне приема «Грандаксина» наблюдается хорошая переносимость и выраженная эффективность препарата. «Грандаксин» действенен в тех случаях, когда людям не помогают ни экстракты валерианы, ни различные травяные седативные сборы.

Действие, как пишут пациенты, наступает быстро, через три дня. Но, как сообщается в отзывах, при приеме этого медикамента не обходится без появления побочных эффектов. Например, пациенты сообщают о возникновении тошноты. Не рекомендует люди сочетать употребление этого препарата с алкоголем, сообщается, что в этом случае уже через час наблюдается плохое самочувствие наряду с выраженной головной болью.

По отзывам врачей, этот препарат при условии четкого соблюдения назначенных дозировок оказывает выраженный лечебный эффект и вызывает минимальные побочные реакции.

Мы рассмотрели к средству «Грандаксин» инструкцию по применению и аналоги.

Ссылка на основную публикацию
Топ-9 лучших ушных капель на 2020 год в рейтинге Zuzako
Отипакс быстрая помощь при боли в ухе Опубликовано в журнале: «Леди Вита», апрель 2010, с. 28 ОТ УШНОЙ БОЛИ СТОНУТ...
ТОП 6 причин температуры 38 у взрослого без симптомов — что делать и как лечить
Почему у взрослого может быть высокая температура без симптомов простуды? Привычное для простуды повышение температуры может не всегда говорить именно...
ТОП 8 аналогов Синупрета обзор лучших заменителей, сравнение препаратов
Синупрет ® (Sinupret ® ) Содержание 3D-изображения Состав Фармакологическое действие Фармакодинамика Показания препарата Синупрет Противопоказания Применение при беременности и кормлении...
Топирамат инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Topiram
Инструкция по применению препарата Топирамат и его аналоги Топирамат – противоэпилептическое средство, широко применяемое в неврологии. Медикамент распространен во многих...
Adblock detector