Триаксон – инструкция по применению уколов, цена антибиотика, отзывы

Триаксон

Триаксон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Triaxone

Код ATX: J01DD04

Действующее вещество: цефтриаксон (Ceftriaxone)

Производитель: Ауробиндо Фарма Лтд. (Aurobindo Pharma Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 20.02.2020

Триаксон – цефалоспориновый антибиотик для парентерального использования.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: кристаллический, белого или белого с желто-оранжевым оттенком цвета (0,25; 0,5 или 1 г во флаконе из прозрачного стекла, укупоренном резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, и закрытым пластмассовой крышкой; в картонной пачке 1 или 5 флаконов и инструкция по применению Триаксона, в картонной коробке 20 или 50 флаконов).

В 1 флаконе с препаратом содержится цефтриаксона натриевая соль в количестве 0,25; 0,5 или 1 г (в пересчете на сухое вещество).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефтриаксон – антибиотик-цефалоспорин III поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Активное вещество проявляет бактерицидное действие, блокирует синтез клеточной мембраны, in vitro угнетает рост большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. Демонстрирует устойчивость по отношению к β-лактамазам (пенициллиназе и цефалоспориназе, вырабатываемым большинством грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов).

В условиях in vitro и реальной клинической практики Триаксон, как правило, обладает бактерицидной активностью по отношению к следующим микробам:

  • грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Str.pyogenes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; устойчивый к метициллину Staphylococcus spp. проявляет резистентность к цефалоспоринам, включая цефтриаксон; также устойчивы к Триаксону большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis);
  • грамотрицательные: Escherichia coli, Enterobacter spp. (отдельные штаммы невосприимчивы), Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т. ч. Kl. pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Morganella morganii, Moraxella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы невосприимчивы), Serratia spp. (в т. ч. S. marcescens), Shigella spp., Salmonella spp. (в т. ч. S. typhi), Yersinia spp. (в т. ч. Y. enterocolitica), Vibrio spp. (в т. ч. V. cholerae); многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, устойчиво размножающихся в присутствии таких антибиотиков, как пенициллины, цефалоспорины первых поколений и аминогликозиды, являются чувствительными к цефтриаксону; in vitro и в опытах на животных установлено, что Treponema pallidum восприимчива к цефтриаксону; согласно клиническим данным, Триаксон демонстрирует высокую эффективность при первичном и вторичном сифилисе;
  • анаэробы: Clostridium spp. (в т. ч. CI. difficile), Bacteroides spp. (в т. ч. отдельные штаммы В. fragilis), Fusobacterium spp. (за исключением F. varium, F. mostiferum), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; отдельные штаммы многих Bacteroides spp. (В. fragilis), производящих β-лактамазу, невосприимчивы к цефтриаксону; для установления чувствительности необходимо использовать диски, содержащие цефтриаксон, поскольку известно, что некоторые штаммы патогенов in vitro могут быть резистентны к классическим цефалоспоринам.

Фармакокинетика

При парентеральном использовании Триаксона активное вещество хорошо проникает в жидкости и ткани организма. У здоровых взрослых период полувыведения (Т1/2) средства равен примерно 8 ч. Значения площади под кривой «концентрация – время» (AUC) в сыворотке крови при в/в и в/м введении совпадают, т. е. при в/м введении уколов Триаксон биодоступность цефтриаксона составляет 100%. При в/в использовании вещество быстро проникает в интерстициальную жидкость и сохраняет там на протяжении 24 ч свою бактерицидную активность по отношению к чувствительным к нему патогенам.

У новорожденных в возрасте до 8 дней и у пожилых пациентов старше 75 лет средний Т1/2 средства приблизительно в 2 раза больше такового у здоровых взрослых добровольцев. Под воздействием кишечной флоры основное вещество преобразуется в неактивный метаболит.

У взрослых в неизмененной форме экскретируется с мочой 50–60% цефтриаксона, с желчью – 40–50%. У новорожденных элиминируется почками в среднем 70% введенной дозы. У взрослых при функциональных нарушениях печени или почек фармакокинетика цефтриаксона практически не изменяется, а Т1/2 незначительно возрастает. При нарушении работы почек увеличивается элиминация препарата с желчью, а при патологии печени – с мочой.

Для цефтриаксона характерно обратимое связывание с альбумином. При этом степень данного связывания обратно пропорциональна уровню содержания активного вещества, например, при его сывороточной концентрации в крови менее 100 мг/л он связывается с белками на 95%, а при концентрации 300 мг/л – только на 85%. В результате более низкого содержания альбуминов в тканевой жидкости уровень цефтриаксона в ней превышает таковой в сыворотке.

У детей, в т. ч. новорожденных, при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор. На фоне бактериального менингита примерно 17% от сывороточной концентрации препарата диффундирует в цереброспинальную жидкость, что приблизительно в 4 раза больше, чем в случае асептического менингита. Через 24 ч после в/в введения средства в дозе 50–100 мг/кг его содержание в ликворе превышает 1,4 мг/л. Спустя 2–25 ч после введения в дозе 50 мг/кг у больных менингитом взрослых содержание цефтриаксона во много раз превосходило минимальную ингибирующую дозу, необходимую для угнетения микроорганизмов, вызывающих менингит наиболее часто.

Показания к применению

Триаксон рекомендован к применению для терапии инфекций, возбуждаемых патогенами, чувствительными к цефтриаксону:

  • менингит;
  • инфекционные поражения дыхательных путей, особенно пневмонии, и инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции брюшной полости – заболевания желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) воспалительного характера, перитонит;
  • сепсис;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции гениталий, включая гонорею;
  • инфекции суставов, костей, кожи, соединительной ткани;
  • инфекционные поражения у больных с ослабленным иммунитетом.

Также антибиотик Триаксон показан для предупреждения развития инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

  • I триместр беременности, период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

Триаксон, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленный из препарата раствор вводят в/в или в/м.

Рекомендуемые суточные дозы Триаксона (кратность введения 1 раз в сутки):

  • взрослые и подростки старше 12 лет: по 1000–2000 мг цефтриаксона через 24 ч; в серьезных случаях или при инфекциях, обусловленных умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, доза может быть повышена до 4000 мг;
  • новорожденные в возрасте до 14 дней: по 20–50 мг/кг; из-за незрелости ферментной системы новорожденных превышать дозу 50 мг/кг не следует;
  • дети до 12 лет, в т. ч. новорожденные в возрасте от 14 дней: по 20–75 мг/кг; при весе тела 50 кг и выше используют дозы, рекомендованные для взрослых; дозы, превышающие 50 мг/кг, необходимо вводить в виде в/в инфузии на протяжении не менее 30 мин.

Курс лечения устанавливают в зависимости от течения заболевания.

Экспериментально установлено, что по воздействию на большинство грамотрицательных бактерий между цефтриаксоном и аминогликозидами может наблюдаться синергизм. Заранее спрогнозировать потенцированный эффект такого сочетанного использования невозможно, однако на фоне тяжелых и жизнеугрожающих инфекций (в т. ч. возбуждаемых Pseudomonas aeruginosa) их комбинированное применение является обоснованным. Но поскольку цефтриаксон физически несовместим с аминогликозидами, необходимо использовать эти средства в назначенных дозах раздельно!

Рекомендуемые курсы лечения в зависимости от показаний:

  • бактериальный менингит: у детей, включая новорожденных, – 1 раз в сутки в начальной дозе 100 мг/кг; максимальная суточная доза – 4000 мг, сразу после идентификации патогенна и установления его восприимчивости к Триаксону дозу следует соответственно снизить; длительность терапии, при которой были зафиксированы наилучшие результаты при лечении заболевания, вызванного Neisseria meningitides, составляла 4 дня, Haemophilus influenzae – 6 дней, Streptococcus pneumoniae – 7 дней, чувствительными Enterobacteriaceae – 10–14 дней;
  • гонорея, возбуждаемая продуцирующими и непродуцирующими пенициллиназу штаммами: однократно в дозе 250 мг в/м;
  • профилактика инфекций в пред- и послеоперационном периоде: за 30–90 мин до хирургического вмешательства однократно в дозе от 1000 до 2000 мг в зависимости от степени риска инфекции.

В случае сочетания выраженных нарушений функции почек и печени необходимо регулярно осуществлять мониторинг сывороточной концентрации цефтриаксона в крови.

Читайте также:  Eubacterium spp, эубактерии что это в мазке, свойства, патогенность, лечение

Способы приготовления и использования раствора:

  • в/м введение: препарат в дозе 1000 мг разводят в 3,5 мл раствора лидокаина 1%, в/м уколы Триаксона вводят глубоко в ягодичную мышцу; раствор, содержащий лидокаин, запрещено вводить в/в;
  • в/в введение: Триаксон в дозе 1000 мг разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды, вводят в/в медленно на протяжении 2–4 мин;
  • в/в инфузия: Триаксон в дозе 2000 мг растворяют приблизительно в 40 мл не включающего ионы кальция инфузионного раствора, такого как раствор натрия хлорида 0,9%; раствор натрия хлорида 0,45%, содержащий 2,5% глюкозы; раствор глюкозы 5%; раствор глюкозы 10%; раствор фруктозы 5%; раствор декстрана 6%; длительность в/в вливания должна составлять не менее 30 мин.

Побочные действия

  • пищеварительная система: стоматит, глоссит, диарея, тошнота, рвота; редко – транзиторное усиление активности печеночных трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха; крайне редко – псевдомембранозный колит;
  • система кроветворения: изменения картины периферической крови – нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия;
  • мочевыделительная система: олигурия, интерстициальный нефрит;
  • нервная система: головокружение, головные боли;
  • дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, аллергический дерматит, микозы в области гениталий, мультиформная эритема; редко – отек Квинке;
  • аллергические реакции: анафилаксия, анафилактические реакции;
  • другие: озноб, повышение уровня креатинина в сыворотке крови;
  • местные реакции: после в/в введения – флебит (для предотвращения данного нежелательного эффекта следует вводить раствор в течение 2–4 мин); после в/м инъекций – болезненность в месте введения.

Вышеописанные побочные явления Триаксона, как правило, проходят после прекращения курса лечения.

Передозировка

При передозировке средства рекомендована симптоматическая терапия. Чрезмерно высокое содержание цефтриаксона в плазме нельзя понизить при помощи гемодиализа или перитонеального диализа.

Особые указания

В период использования Триаксона, даже при подробном сборе анамнеза, существует вероятность возникновения анафилактического шока, при развитии которого требуется незамедлительное проведение соответствующей терапии (в/в введение адреналина, глюкокортикоидов).

В некоторых случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря фиксируется наличие тени, свидетельствующей об отложении осадков. Этот симптом проходит после завершения терапии или временного отказа от введения Триаксона. Даже при имеющемся болевом синдроме подобные изменения устраняются путем консервативной терапии и не требуют оперативного вмешательства.

При длительном лечении рекомендован периодический контроль формулы крови.

Антибиотик Триаксон должен использоваться только в условиях стационара.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения Триаксона не проводились.

Использовать препарат в I триместре беременности противопоказано, во II и III триместрах можно применять только в том случае, когда ожидаемая польза лечения для женщины превосходит возможную угрозу для плода.

Установлено, что цефтриаксон в низких концентрациях экскретируется с материнским молоком, поэтому при необходимости терапии Триаксоном в период лактации продолжать кормление грудью не следует.

Применение в детском возрасте

Согласно данным исследований in vitro, цефтриаксон может вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови, вследствие этого у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, Триаксон необходимо использовать только под строгим врачебным контролем.

При нарушениях функции почек

У пациентов с функциональными нарушениями почек на фоне нормальной деятельности печени снижать дозу Триаксона не требуется. Однако у больных с недостаточностью почек в претерминальной стадии (при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин) максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2000 мг.

У больных, получающих лечение гемодиализом, после проведения данной процедуры не требуется изменять дозу цефтриаксона.

При нарушениях функции печени

У пациентов с функциональными нарушениями печени при условии отсутствия недостаточности почечной функции в коррекции дозы Триаксона нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

  • другие антибиотики: нельзя смешивать Триаксон в одном инфузионном флаконе или шприце с данными средствами вследствие химической несовместимости;
  • сульфинпиразон, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), салицилаты (средства, снижающие агрегацию тромбоцитов): усугубляется угроза возникновения кровотечений, т. к. цефтриаксон, угнетая кишечную флору, блокирует синтез витамина К;
  • петлевые диуретики: повышается риск нефротоксического действия;
  • антикоагулянты: возрастает терапевтический эффект этих препаратов.

Аналоги

Аналогами Триаксона являются Цефтриаксон, Торнаксон, Тороцеф, Стерицеф, Медаксон, Лендацин, Роцефин, Интрасеф, Мовигип, Лифаксон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Триаксоне

Отзывов о Триаксоне на специализированных сайтах в настоящее время нет, поэтому объективно оценить его эффективность и недостатки не представляется возможным.

Цена на Триаксон в аптеках

Цена на Триаксон неизвестна, поскольку в настоящий момент антибиотик отсутствует в аптечной сети. Цена на аналог препарата, Цефтриаксон, в форме порошка для приготовления раствора для в/в и в/м введения, может составлять 18–34 руб. за 1 флакон, содержащий 1 г.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Самые распространенные причины, вызывающие кашель у ребенка – это респираторные заболевания, чаще всего вызванные вирусной инфекцией. Помимо кашля, они сопровож.

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Цефтриаксон
  • Срок годности препарата Цефтриаксон
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках
  • Отзывы

Фармакологическая группа

  • Антибиотик, цефалоспорин [Цефалоспорины]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.8 Другая уточненная септицемия
  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
  • D84.9 Иммунодефицит неуточненный
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H60 Наружный отит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J01 Острый синусит
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K83.0 Холангит
  • K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M89.9 Болезнь костей неуточненная
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках

Состав

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 фл.
активное вещество:
цефтриаксон натрия (эквивалентно цефтриаксону) 0,25 г
0,5 г
1 г
Читайте также:  Рак простаты - диагностика и лечение рака предстательной железы в центре онкологии ЕМС

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Взрослые и для дети старше 12 лет. Средняя суточная доза составляет 1–2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0,5–1 г каждые 12 ч.

В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденные. При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: для новорожденных (до 2-недельного возраста): 20–50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Грудные дети и дети до 12 лет. Суточная доза составляет 20–75 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение по крайней мере 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

Менингит. При бактериальном менингите у новорожденных и детей начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в день (максимально — 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии, дни
Neisseria meningitidis 4
Haemophilus influenzae 6
Streptococcus pneumoniae 7
чувствительные Enterobacteriaceae 10–14

Гонорея. Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м .

Профилактика в пред- и послеоперационном периоде. Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30–90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1–2 г.

Недостаточность функции почек и печени. У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии ( Cl креатинина в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в .

В/в введение. Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2–4 мин.

В/в инфузия. Продолжительность в/в инфузии — по крайней мере 30 мин. Для в/в инфузии 2 г препарата необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например в 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе декстрозы, 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 0,25 г; 0,5 г; 1 г. В бесцветных стеклянных флаконах типа I, укупоренных резиновыми пробками и обжатых алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышечками. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.

Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.

Претензии потребителя направлять по адресу представительства

111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.

Тел.: (495) 796-96-36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Цефтриаксон

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Цефтриаксон

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цефтриаксон протекх

Состав

Каждый флакон содержит: активный компонент: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) 1000 мг.

Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакодинамика

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив к действию бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные:

Коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis ), Staphylococcus aureus , (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus группы A ( Streptococcus pyogenes ), Streptococcus группы В ( Streptococcus agalactiae ), Streptococcus viridans .

Примечание: Staphylococcus spp ., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis ) также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные:

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. ( некоторые штаммы устойчивы ), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. ( в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae ( включая штаммы , резистентные к пенициллину ), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa ( многие штаммы устойчивы ), Salmonella spp. ( в том числе Salmonella typhimurium), Serratia spp. ( в том числе Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. ( в том числе Vibrio cholerae), Yersinia spp. ( в том числе Yersinia enterocolitica)

Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro , так и in vivo . По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона. К цефтриаксону резистентны: Listeria monocytogenes , Mycoplasma spp ., Stenotrophomonas maltophilia , Ureaplasma urealyticum .

Анаэробные патогены:

Bacteroides spp . (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis ), Clostridium spp . ( в том числе Clostridium difficile), Fusobacterium spp. ( кроме Fusobacterium mostiferum. Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp . (например, Bacteroides fragilis ), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. К цефтриаксону также проявляет резистентность Chlamydia spp . Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон , так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика

Всасывание

При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении составляет 2 ч, при внутривенном — к концу инфузии. При внутримышечном введении 1000 мг максимальная концентрация (С m ах ) цефтриаксона составляет 76 мкг/мл. При внутривенном введении в дозах 1000 или 2000 мг С m ах составляет 151 и 257 мкг/мл соответственно.

Распределение

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95 %, а при концентрации 300 мг/л — только 85 %. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Кажущийся объем распределения составляет 5,78-13,5 л. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. Более суток поддерживаются концентрации цефтриаксона превышающие минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций в тканях и жидкостях организма (легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Выведение

Период полувыведения у взрослых составляет около 8 часов, у пожилых лиц старше 75 лет — увеличивается в 2-3 раза, у новорожденных — до 8 дней. Цефтриаксон выводится, в основном, в неизменном виде почками (50-60 % от введенной дозы). 40-50 % выводится также в неизмененной форме с желчью. У новорожденных выводится почками около 70 % введенной дозы. Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. При умеренной недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы антибиотика требуется только при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин.

Проникновение в спинномозговую жидкость у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом, в случае бактериального менингита средняя концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации цефтриаксона в сыворотке крови, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальную подавляющую концентрацию для патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Читайте также:  Овсяный кисель доктора Изотова польза и противопоказания

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей); инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи; раневые инфекции; инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии; а также инфекции ЛОР-органов, инфекции половых органов, в том числе гонорея. Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам; беременность (I триместр).

С осторожностью: назначают препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, энтерите или колите, связанным с применением антибактериальных лекарственных средств; гипербилирубинемии у новорожденных, недоношенным детям; при беременности (II и III триместр) и в период лактации.

Беременность и лактация:

Цефтриаксон может назначаться во время беременности (II и III триместр) только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможных риск для плода. При необходимости применения цефтриаксона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Для взрослых и для детей старше 12 лет:

Средняя суточная доза составляет 1000-2000 мг цефтриаксона 1 раз в день (каждые 24 часа).

В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4000 мг.

Для грудных детей (в т.ч. новорожденных) и детей до 12 лет: при применении 1 раз в сутки рекомендуется следующая схема:

для новорожденных — 20-50 мг/кг/сут (не превышать дозу 50 мг/кг/сут в связи с незрелой ферментной системой у новорожденных).

для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше необходимо использовать дозу для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут.

Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания. Лечение рекомендуется продолжать еще в течение 48 — 72 ч nocjjeнормализации температуры и лабораторного подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия: в исследованиях доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грамотрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случае тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение. В связи с фармацевтической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!

Дозирование в особых случаях

Менингит: при бактериальном менингите — у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4000 мг). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность к цефтриаксону необходимо уменьшить дозу в соответствии с полученными данными. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Гонорея: для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.

Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2000 мг) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.

Профилактика в пред- и послеоперационном периоде: для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1000-2000 мг за 30-90 минут до операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется одновременное (но раздельное) введение 2000 мг цефтриаксона и одного из противомикробных средств, проявляющим свою активность в отношении анаэробных микроорганизмов.

Недостаточность функции почек и печени: у больных с нарушением функции почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в терминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2000 мг.

У больных с нарушением функции печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.

В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. Больным на гемодиализе не требуется вводить дополнительную дозу после сеанса диализа. Необходимо, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы.

Правила приготовления раствора для внутримышечного введения: для внутримышечного введения 1000 мг препарата необходимо развести в 3,5 мл 1 %-го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1000 мг препарата в одну мышцу. Пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного попадания в сосуд. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно!

Правила приготовления раствора для внутривенного введения: для внутривенной инъекции 1000 мг препарата необходимо развести в 10 мл воды для инъекций и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.

Для внутривенной инфузии 2000 мг порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция, например, в 0,45 % или 0,9 % растворе натрия хлорида, в 2,5 %, 5 % или 10 % растворе глюкозы, 5 % растворе фруктозы, воде для инъекций.

Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять как минимум 30 минут. Растворы цефтриаксона нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Предостережения, контроль терапии

При сопутствующей тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови, поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией применение препарата требует особой осторожности.

При длительном применении может потребоваться назначение витамина К. Рекомендуется использовать только свежеприготовленные растворы.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка или озноб, сыпь, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, диарея или запор, псевдомембранозный энтероколит; нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (» sludge » -синдром), дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены, при в/м введении — болезненность и инфильтрат в месте введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть снижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Специфический антидот отсутствует. Для лечения случаев передозировки рекомендована симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, например, фуросемидом, нефротоксического действия не наблюдается.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие. Цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами, а также добавлять в инфузионные растворы, содержащие ионы кальция.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Тревожное расстройство — причины, симптомы, способы лечения и советы
Социальная тревожность Если у вас социальная тревожность, вы избегаете появляться в обществе, опасаясь подвергать себя чужому суждению и вниманию. Требование...
Травмы груди — Первая помощь — МЧС России
Проникающее ранение - первая помощь Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением...
Травмы черепа и сотрясение мозга
Первая помощь при ушибе головы Если произошел ушиб головы, важно в домашних условиях сразу начинать делать реабилитационные мероприятия, что поможет...
Тревожное расстройство как патология причины и клинические проявления — Семейная практика
ЗдоровьеЧеклист: 10 признаков того, что у вас повышенная тревожность Бессонница, перфекционизм, страх, спазмы мышц и другие 7 августа 2018 257161...
Adblock detector